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比卡鲁胺片(康士得)治疗前列腺癌效果怎么样?

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发表于 2013-3-22 15:17:23 | 显示全部楼层 |阅读模式
烟台百济大药房销售的康士得属于非甾体类抗雄激素药物,与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。康士得经口服吸收良好。与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。康士得与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。
康士得-比卡鲁胺片药理作用
康士得属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。康士得是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。康士得经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为1周。在康士得的每日用量下,R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日1次的日服。康士得与血浆蛋白高度结合(96%),并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。康士得与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

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