烟台市百济大药房销售的盐酸吉西他滨(健择)深受广大患者的好评,盐酸吉西他滨(健择)是一种抗癌药物。用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。通用名称:健择 。药物别名:盐酸吉西他滨 。药物类别:抗代谢药 。成份:盐酸吉西他滨 。
健择药理毒理
本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期细胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性,其抗癌活性与抗药的方式有关,如每天给药会导致动物死亡,而抗癌活性很少,当每3~4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代谢物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP |