环孢素软胶囊药理毒理

【药理毒理】　　环孢素（又称环孢素A）是含有11个氨基酸的环状多肽。它是一种强力的免疫抑制剂。动物实验证明，本品能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠或肺移植的存活期。研究表明，环孢素能抑制细胞介导反应的发生，包括异体移植物免疫，迟发型皮肤超敏反应，实验性过敏性脑脊髓膜炎，弗氏佐剂关节炎，移植物抗宿主病（GVHD）和T细胞依赖的抗体的产生。环孢素能抑制淋巴因子，包括白细胞介素-2（T细胞生长因子，TCGF）的产生和释放。环孢素还可阻断细胞生长周期，使静止淋巴细胞停留在期，抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。现有证据表明，环孢素能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞抑制剂不同，环孢素并不抑制造血干细胞，亦不影响巨噬细胞的功能。与其它细胞抑制剂比较，应用环孢素的患者，其感染发生率较低。新山地明已成功地用于临床实体器官移植和骨髓移植，预防和治疗排斥反应以及GVHD。本品还对多种已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的疗效。新山地明是根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的一种环孢素新配方。它具有更稳定的吸收图型以及更好的药物暴露和剂量的线性关系。本品很少受同时进餐影响。新配方是一种微乳剂的预浓缩物，其药代动力学和临床研究显示，与山地明相比，新山地明的血药谷浓度与药物暴露具更好的相关性。当预浓缩物与水相遇时（在饮料或胃液中），即形成微乳剂。