【用法用量】 每次2.5 mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。【不良反应】 随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。【禁忌症】 对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。【人群用药】 孕妇及哺乳期妇女用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
儿童用药: 未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。【注意事项】 1.本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。
2.少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关。
3.特殊的群体 少儿、老人和人种 在研究群体中(成人35岁至80岁以上),年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者 对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9~116ml/min)的研究,服用2.5mg单剂量来曲唑,肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外,347例晚期乳腺癌病人,约半数服用2.5mg来曲唑,半数服用0.5mg来曲唑,肾功能损伤(肌氨酸酐排量20~50ml/min)并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者 对不同程度的肝功能障碍受试者(如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B)进行的调查研究表明,中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%,但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人(Child-Pugh-Classification)尚未研究(见剂量和服法、肝损伤)。
4.运动员慎用。【药物相互作用】 用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林药代动力学没有显著的临床影响。尚未有来曲唑与其他抗癌药物合用的临床经验。【药物过量】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |